ビスフェノール誘導体の女性ホルモン受容体活性化作用を阻害作用に転換する

カテゴリ: 研究会(論文単位)

論文No: OQD21027

グループ名: 【C】電子・情報・システム部門 光・量子デバイス研究会

発行日: 2021/06/13

タイトル(英語): Conversion of an estrogen receptor agonist to an antagonist based on a bisphenol derivative structure

著者名: 松島 綾美(九州大学)

著者名(英語): Ayami Matsushima(Kyushu University)

キーワード: ビスフェノール|エストロゲン受容体|スクリーニング|核内受容体|薬|転写|bisphenol|estrogen receptor|screening|nuclear receptor|drug|transcription

要約(日本語): プラスチックのモノマー原料であるビスフェノールAは、エストロゲン受容体と結合しエストロゲン活性を発揮することが知られる有害環境化学物質でもある。ビスフェノール骨格を持つ化合物、約200種類をスクリーニングにより、ビスフェノールAよりもエストロゲン受容体に強く結合する、ビスフェノールCを見出した。これを新たなエストロゲン受容体阻害剤の母体構造として利用し、エストロゲン受容体の阻害剤開発を行った。

要約(英語): Bisphenol A is used as a raw material for production of polycarbonates; however, this chemical is also known as an endocrine-disrupting chemical. The screening of ca. 200 bisphenol derivatives revealed that bisphenol C is a much stronger binder to estrogen receptors than bisphenol A. Tricyclic bisphenols, which has three benzene groups, show antagonist activity for estrogen receptors. New estrogen receptor antagonists were designed and synthesized based on the bisphenol C structure, which is an estrogen receptor agonist.

本誌: 2021年6月16日光・量子デバイス研究会

本誌掲載ページ: 35-36 p

原稿種別: 日本語

PDFファイルサイズ: 314 Kバイト